Seminar
Feb 07, 2019 - Feb 07, 2019
横浜
HME技術セミナー2019

HME技術セミナー2019(サーモフィッシャーサイエンティフィック株式会社、メルク株式会社、信越化学工業株式会社共催)をご案内申し上げます。 HME(Hot Melt Extrusion:溶融混練法)技術は、難溶性化合物の溶解性改善のための固体分散体化に有効な手段として認められていますが、その製剤化検討には多くの試行錯誤から蓄積した経験とさまざまな知見が必要です。当セミナーは、HME技術に興味をお持ちの方やすでにご経験のある方を対象にHME技術の理解および習得、そして今後の製剤開発の一助となることを目的としています。

今回のセミナーでは千葉大学大学院薬学研究院の森部久仁一教授をお招きし、学術研究の見地よりHME技術の現状とその技術の可能性についてご講演いただきます。そして大塚製薬株式会社の川﨑淳一様より、HME技術に関する長年のご研究から蓄積されたノウハウの一端をご紹介いただきます。そしてポリマーサプライヤー、エクストルーダーの各製品担当者から製剤技術のアプリケーション事例についても最新の情報をご提供します。またご参加いただく皆様の情報交流の場としても当イベントをご活用いただければ幸いです。皆様のご参加を心よりお待ち申し上げております。

 


プログラム

10:00~10:10 開会のご挨拶
10:10~10:55 加熱溶融混錬装置を用いた製剤化技術
千葉大学 大学院 薬学研究院 教授 森部 久仁一 様

加熱溶融混練法は、医薬品と添加剤の混合物を加熱し、高いせん断力で混練しながら混練物を輸送、用途に合わせた形状のダイを通して押し出し成形する技術である。近年、難水溶性薬物の製剤化技術の一つとして利用されている。本講演では、加熱溶融混練法の基本事項(装置構成やプロセスパラメーター)と各種製剤への技術の応用について、研究事例を交えながら紹介する。
10:55~11:05 休憩
11:05~11:50 PVAを用いたHME法:固体分散体の新たな製剤開発について (発表は英語で行います)
Dr. Mengyao Zheng, Technical Product Manager Global Marketing, Actives & Formulation
Merck Life Science, Merck KGaA

HME用のマトリックスポリマーとして開発されたポリビニルアルコール(PVA)に関して、これまでの研究活動を通じて得られたデータを基に、薬物(API)の溶解度の向上、過飽和維持の性能、および製剤の安定性に焦点を当て、非晶質の固体分散体の調製にPVAを用いる利点について情報を提供する。また、モデル薬物を使用し、押出プロセスからさまざまな最終剤形に至る製剤設計のケーススタディを紹介する。
11:50~12:50  昼食休憩(お弁当をご用意します)
12:50~13:35 HMEを適用した経口固形製剤開発のケーススタディ (発表は英語で行います)
Dr. Margarethe Richter, Thermo Fisher Scientific, Karlsruhe

ポリマー業界では既に多用されているHME(溶融混練法)は製剤技術としての認知度が向上している。HMEはAPIをポリマーマトリックスの中で固体分散体化させることで、APIのバイオアベイラビリティを向上させる可能性を持つことから、経口固形製剤の革新的な製剤技術として多くの研究が進んでいる。当発表では、スプレードライ法の代替技術としてのHMEに関して、経口固形製剤開発においていかに最適なリリースプロファイル(即放性ないし徐放性)を実現するか、またバイオアベイラビリティをいかに向上させるかなど、さまざまなケーススタディを用いながら紹介する。
13:35~14:20 HPMCASのHMEへの応用について
信越化学工業株式会社 尾原 栄 様、藁品 彰吾 様

HPMCAS (Hypromellose Acetate Succinate/日局名:ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル) は約40年の歴史を持つ腸溶性ポリマーであり、固体分散体への基剤としてもその高い溶解性・吸収性改善効果からスプレードライ法、加熱熔融押出(HME)法、共沈法などで広く用いられている。信越化学ではHME用に粒子径を調節したMPグレードを2016年から販売しており、その応用特性や使用方法などについて紹介する。
14:20~14:35 休憩
14:35~15:20 熱溶融によるシロスタゾールの固体分散体化及びその徐放性製剤への応用
大塚製薬株式会社 製剤研究所 製剤研究室第一室 川﨑 淳一 様

当社では、これまでに幾つかの難溶性薬物を噴霧乾燥法によって固体分散体化し、上市した経験があるが、噴霧乾燥法は製造コストが高く、その採用には薬価を含めた総合的な判断が必要である。そのため近年では熱溶融やその他の製剤技術を用いた新たな製剤開発について注力している。今回はその一例として、熱溶融によるシロスタゾールの固体分散体化及びその徐放性製剤への応用例について紹介する。
15:20~15:50 溶解性向上を超えて-  革新的な剤形開発と連続製造 (発表は英語で行います)
Dr. Margarethe Richter, Thermo Fisher Scientific, Karlsruhe

HME(溶融混練法)は経口固形製剤だけではなく、画期的なデリバリーメソッドに適用することができる。それは部位特異的なドラッグデリバリーを実現するインプラント、粘膜薬剤投与などである。このことによって確実な薬剤服用、そして副作用のリスクを小さくできるというメリットがある。二軸エクストルーダーはこのような剤形に対し、高い再現性での連続製造を実現する。当発表ではエクストルーダーを用いて作成できるさまざまな剤形の例とそのケーススタディを紹介する。また連続製造の一例として、二軸エクストルーダーを用いた連続湿式造粒についても言及する。
15:50~16:00 休憩
16: 00~17:40 ワークショップ (四つのグループに分かれてご参加いただきます。)
各ワークショップは20分程度です。実機や測定結果の解析例などをご紹介します。
1. エクストルーダーの実践的な使用方法
2. ラマンイメージングシステムを用いた固形製剤の結晶性の評価
3. 徐放性製剤から即放性製剤まで:HME法を用いたPVAベースの経口固形製剤の開発
4. セルロース誘導体を使用した固体分散体製品の実例
17:40~17: 50 閉会のご挨拶

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