Fluorescein-D22 Coactivator Peptide, 100 μM

Los péptidos correguladores de receptores nucleares fluorescentes LanthaScreen™ contienen motivos de interacción conocidos y se etiquetan con fluoresceína. Estos péptidos se emparejan y validan para complementar los ensayos de correguladores de receptores nucleares LanthaScreen™ TR-FRET. Los ensayos desarrollados con estos reactivos permiten la detección primaria o secundaria de agonistas o antagonistas de los receptores nucleares.

Funcionamiento
La unión de ligandos a los receptores nucleares causa cambios conformacionales en el receptor, lo que produce una serie de acontecimientos, que incluyen la disociación de proteínas represoras, la asociación de proteínas coactivadoras y el ensamblaje de Pol II y otros factores transcripcionales para la activación de genes diana. Los ensayos basados en TR-FRET pueden desarrollarse utilizando el panel LanthaScreen™ de péptidos correguladores etiquetados con fluoresceína para investigar los cambios conformacionales de los receptores nucleares en la unión de ligandos, ya sea determinando la afinidad del receptor-ligando para diferentes péptidos correguladores, o mediante la identificación de agonistas o antagonistas adicionales mediante el desplazamiento o la captación de un péptido corregulador específico. En el ensayo del coactivador LanthaScreen™ TR-FRET RXR beta, se utiliza un anticuerpo anti-GST etiquetado con terbio (Tb) para etiquetar indirectamente la proteína RXR beta marcada con GST. Un agonista (ácido retinoico 9-cis) añadido al receptor que, en la unión de ligandos, causa un cambio conformacional que da lugar a la captación del péptido coactivador FL-D22 (figura 1). La unión del péptido corregulador fluorescente a RXR beta provoca un aumento en la relación de emisión TR-FRET (figura 2).

Contenido y almacenamiento:
los péptidos correguladores de receptores nucleares fluorescentes LanthaScreen™ se suministran como soluciones de 100 µM en tampones adecuados para péptidos. Almacene los péptidos a - 20 °C.