Human BCRP Vesicles

Las vesículas humanas de BCRP son membranas plasmáticas purificadas derivadas de insectos con proteína de transporte BCRP insertada (proteína de resistencia al cáncer de mama, ABCG2). Las vesículas humanas BCRP se pueden utilizar para evaluar compuestos de prueba e de fármacos con BCRP en ensayos in vitro. BSEP es un transportador de casete de unión a ATP (ABC) asociado a la resistencia multifarmacológica, que transporta varios fármacos anticancerígenos como el topotecán, el metotrexato y la mitoxantrona.

Utilice las vesículas humanas BCRP para:

• Investigar las interacciones del transportador de sus candidatos a fármaco
• Evaluar el potencial de las interacciones entre fármacos mediadas por el transportador
• Obtener resultados de alta calidad con una gran relación señal/ruido

Concepto de las vesículas transportadoras ABC
Las vesículas transportadoras ABC son reactivos eficientes y fáciles de usar para la evaluación temprana del sustrato de un candidato a fármaco y el potencial de interacción de un fármaco. Mientras que los transportadores ABC suelen mediar en la exportación de sustratos fuera de las células, los transportadores expresados en estas vesículas internas importan sustratos a las vesículas. Por lo tanto, es posible evaluar cuantitativamente la actividad de transporte de su compuesto determinando la cantidad incorporada en las vesículas.

Resultados claros y fiables
Estas vesículas «internas», preparadas a partir de células Sf9 diseñadas para sobreexpresar transportadores ABC específicos, proporcionan altos niveles de actividad del transportador con un entorno bajo, lo que proporciona una señal clara si su compuesto es un sustrato o inhibidor de un transportador de flujo específico.

Detalles de las vesículas transportadoras
Las vesículas humanas BCRP forman parte de un grupo mayor de vesículas transportadoras conocidas como vesículas transportadoras ABC. Se preparan a partir de membranas plasmáticas purificadas aisladas de un sistema de células de insectos (células Sf9 transfectadas con baculovirus) que expresan BCRP. Está altamente expresada en tumores como el cáncer de pulmón, así como en células epiteliales del intestino delgado, células del parénquima hepático, células de los túbulos proximales del riñón y células endoteliales cerebrovasculares. Se cree que es un determinante importante de la disposición de los fármacos, a través de su papel en procesos tales como la absorción en el intestino delgado, la excreción en la bilis y la orina, y la transferencia a través de la barrera hematoencefálica al SNC.

Para uso exclusivo en investigación. No apto para uso diagnóstico o terapéutico en animales o humanos.