Description générale

• Le chlorhydrate de moxifloxacine est une fluoroquinolone synthétique de quatrième génération qui présente une activité antibactérienne contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif.

•Il présente également une activité inhibitrice de la topoisomérase II.

•Le chlorhydrate de moxifloxacine peut se lier aux enzymes bactériennes ADN gyrase (topoisomérase II) et topoisomérase IV et les inhiber, ce qui entraîne une inhibition de la réplication et de la réparation de l’ADN et induit donc la mort cellulaire chez les espèces bactériennes sensibles.

•La moxifloxacine a une affinité 100 fois plus élevée pour l’ADN gyrase bactérienne que pour l’ADN gyrase des mammifères

Applications

• Le chlorhydrate de moxifloxacine présente une activité anti-Gram-positif supérieure à celle d’autres fluoroquinolones comme la ciprofloxacine et l’ofloxacine

•Il possède une activité immunosuppressive qui inhibe la prolifération de toutes les classes de lymphocytes, ce qui peut induire l’apoptose des cellules T présentatrices d’antigènes

•Il s’agit d’une anthracènedione cytostatique qui peut intercaler l’ADN, augmentant ainsi la fréquence des cassures double brin en stabilisant le complexe clivable de la topoisomérase II et de l’ADN

•Ce composé présente une activité anticancéreuse chez certains modèles animaux présentant des leucémies

• La moxifloxacine est à l’étude pour le traitement des souches de tuberculose multirésistantes