Ce kit contient de l’anticorps anti-Tb-GST de chèvre ; les autres composants du kit sont identiques au kit PV4836 :

le test de coactivateur LanthaScreen™ de récepteur d’androstane constitutif (CAR) TR-FRET offre une méthode sensible et robuste pour la sélection à haut débit (HTS) des ligands CAR potentiels comme agonistes du recrutement de coactivateur dépendant du ligand ou des agonistes inverses du déplacement de coactivateur dépendant du ligand. Le kit utilise un anticorps anti-GST marqué au terbium, un peptide coactivateur marqué à la fluorescéine et un domaine de liaison au ligand CAR (CAR-LBD) marqué à la glutathion-S-transférase (GST) dans un format de lecture homogène, de mélange et de dosage.

Pour doser :
lors de l’exécution™ de le test de coactivateur LanthaScreen TR-FRET CAR, le CAR-LBD est ajouté aux composés de test des ligands, suivi de l’ajout d’un mélange du peptide fluorescéine-coactivateur et d’anticorps anti-GST au terbium. Après une période d’incubation à température ambiante, le rapport TR-FRET 520 nm / 495 nm est calculé et utilisé pour déterminer l’EC50 à partir d’une courbe de réponse de dose du composé. Basé sur la biologie de l’interaction du peptide coactivateur-CAR, cet EC50 de ligand’ est une valeur composite représentant la quantité de ligand nécessaire pour se lier au récepteur, effectuer un changement conformationnel et recruter ou déplacer le peptide coactivateur (figures 1 et 2).