Les cellules GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1 contiennent le récepteur 1 de cannabinoïde humain (CNR1) intégré de manière stable dans la lignée cellulaire GeneBLAzer™ Gα15-NFAT-bla CHO-K1. Les cellules GeneBLAzer™ Gα15-NFAT-bla CHO-K1 (n° de catalogue K1537) contiennent un gène rapporteur bêta-lactamase sous contrôle du facteur nucléaire de l’élément de réponse des cellules T activées (NFAT) et de la protéine G promiscueuse Gα15.

Les cellules GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1 sont validées sur le plan fonctionnel pour le facteur Z’ et les concentrations EC₅₀ de CP-55,940. Par ailleurs, les cellules GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1 ont été testées pour des performances de dosage dans des conditions variables. Ces données se trouvent dans le résumé des performances du test et de validation .

Les récepteurs de la cannabinoïde sont une famille de GPCRs nommés après leur ligand endogène Delta9-tétrahydrocannabinol (Delta9-THC). Delta9-THC est le composant psychoactif de Cannabis sativa (marijuana). Le CNR1 est présent dans de nombreux tissus de l’organisme. Les concentrations les plus élevées de récepteurs cannabinoïdes se trouvent dans les neurones du cerveau, de l’hippocampe, du cortex cérébral, des ganglions basaux et du cervelet. L’expression de faible niveau se produit dans les poumons, les testicules et l’utérus, ainsi que dans les tissus vasculaires. Delta9-THC et CP55,940 sont des agonistes endogènes de la voie CNR1. Plusieurs analogues Delta9-THC et CP55,940 ont été synthétisés, notamment HU 210 et Win 55,212-2. Les récepteurs CNR1 et CNR2 ont une affinité égale pour les agonistes cannabinoïdes, mais plusieurs antagonistes sélectifs de sous-types ont été synthétisés. Ces antagonistes sont par exemple, AM251, LY-320135 et SR 141716A

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