Human MRP4 Vesicles

Humane MRP4-Vesikel sind aus Insekten gewonnene aufgereinigte Plasmamembranen mit eingefügtem MRP4-Transportprotein (Multidrug Resistance-Related Protein 4, ABCC4). Unsere humanen MRP4-Vesikel können zur Beurteilung von Testverbindungen und Wirkstoffwechselwirkungen mit MRP4 in in-vitro-Assays eingesetzt werden. MRP4 ist ein ein ATP-bindender Kassetten-(ABC-)Transporter, der organische Anionen, z. B. Nukleinsäurederivate, Prostaglandine und Methotrexat, trägt.

Anwendungsfälle für humane MRP4-Vesikel:

• Untersuchung von Wechselwirkungen zwischen Transportern und Wirkstoffkandidaten
• Potenzialbewertung für transportervermittelte Wirkstoffwechselwirkungen
• Qualitativ hochwertige Ergebnisse mit hohem Signal-Rausch-Verhältnis

Konzept hinter ABC-Transportervesikeln
ABC-Transportervesikel sind anwenderfreundliche, effiziente Reagenzien für die frühzeitige Beurteilung des Substrats eines Wirkstoffkandidaten und des Wechselwirkungspotenzials mit anderen Wirkstoffen. Während ABC-Transporter in der Regel den Export von Substraten aus Zellen heraus vermitteln, importieren Transporter, die auf diesen „Inside-out“-Vesikeln exprimiert werden, Substrate in die Vesikel. Daher lässt sich die Transportaktivität für Ihre Verbindung durch Bestimmen der in die Vesikel integrierte Menge quantitativ bewerten.

Eindeutige und zuverlässige Ergebnisse
Aus Sf9-Zellen, die zur Überexpression bestimmter ABC-Transporter ausgelegt sind, vorbereitete „Inside-Out“-Vesikel bieten ein hohes Maß an Transporteraktivität mit niedrigem Hintergrundsignal und liefern ein klares Signal, wenn Ihre Verbindung ein Substrat bzw. Inhibitor eines bestimmten Efflux-Transporters ist.

Details zu Transportervesikeln
Humane MRP4-Vesikel gehören zu einer größeren Gruppe von Transportervesikeln, den sogenannten ABC-Transportervesikeln. Sie werden aus gereinigten Plasmamembranen hergestellt, die aus einem Insektenzellsystem isoliert wurden (mit Baculovirus transfizierte Sf9-Zellen) und MRP4 exprimieren. MRP4 weist in den proximalen ableitenden Harnwegen in der Niere eine hohe Expression auf und spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung von Arzneimitteln aus der Niere. MRP4 ließ sich auch in vaskulären Endothelzellen im Gehirn nachweisen, wo es das Substanzverhalten an der Blut-Hirn-Schranke stark beeinflusst.

Nur für Forschungszwecke. Nicht für therapeutische oder diagnostische Zwecke an Tieren und Menschen bestimmt.