Vivid™ CYP450 Screening-Sets sind Fluoreszenz-basierte Assays mit hohem Durchsatz für den Nachweis von Enzym-Arzneimittelwechselwirkungen und CYP450-Hemmung. Sie bieten eine optimierte Methode zur Untersuchung von Isozym-spezifischer CYP450-Arzneimittel-Wechselwirkungen, -Metabolismus und -Hemmung. Vivid™ CYP450 Screening-Sets bieten:
• Einfaches dreistufiges Verfahren, „Mischen-und-Ablesen“-Format, Reaktionen bei Raumtemperatur oder 37 °C
• Überlegene fluoreszierende Eigenschaften und Kinetik im Vergleich zu herkömmlichen fluorogenen Sonden
• Hohes Signal-Hintergrund-Verhältnis, großer dynamischer Bereich
• Kompatibel mit mehreren Assay-Formaten – vom 96-Well- bis zum 1536-Well-Format

Kit-Format für einfaches Mischen und Ablesen
Vivid™ CYP450 Screening-Kits beinhalten Vivid™ Substrat, Vivid™ Fluoreszenzstandard, Reaktionspuffer, Vivid™ Regenerationssystem, NADP+ und CYP450 BACULOSOMES™ Plus Reagenzien. CYP450 BACULOSOMES™ Plus Reagenzien sind Mikrosome, die aus Insektenzellen hergestellt werden, die ein humanes CYP450-Isoenzym (in diesem Fall CYP2C9) und eine humane Cytochrom-P450-Reduktase exprimieren. CYP450 BACULOSOMES™ Plus Reagenzien bieten einen deutlichen Vorteil gegenüber humanen Lebermikrosomen, da nur ein CYP450-Isozym exprimiert und so der Metabolismus durch andere CYP450-Isoenzyme verhindert wird.

Einzigartige Vivid™ Reagenzien für helle Fluoreszenzsignale und wenig Hintergrund
Vivid™ Substrate sind blockierte Farbstoffe, die ein minimales Fluoreszenzsignal erzeugen, bis sie aufgespalten oder hydroxyliert werden. Oxidation an einer von zwei möglichen Stellen setzt das stark fluoreszierende Produkt frei (Abbildung 1). Sie haben im Vergleich zu herkömmlichen fluorogenen Sonden überlegene Fluoreszenz-, Löslichkeits- und kinetische Eigenschaften. Dies führt zu einer höheren Empfindlichkeit, einem höheren Signal-Rausch-Verhältnis und einer besseren Reproduzierbarkeit der Assays. Das Vivid™ BOMF-Substrat ist im Lieferumfang dieses Kits enthalten. Dieses Substrat liefert ein Produkt, das grüne Fluoreszenz emittiert.

Flexible Assay-Formate für optimierte Ergebnisse
Die Empfindlichkeit der Vivid™ CYP450 Assays ermöglicht den Nachweis schwacher Inhibitoren und die Miniaturisierung auf bis zu 2 µl pro Reaktion. Assays können im kinetischen Modus oder im Endpunktmodus eingerichtet werden, um das Screening mehrerer Platten zu erleichtern (Abbildung 2). Assays können bei Raumtemperatur oder 37 °C durchgeführt werden.

Anwendungen: Hochdurchsatz-Screening von Enzym-Arzneimittelwechselwirkungen, Compound-Profiling zur Hemmung von Cytochrom-P450-Isoenzymen, Generierung von prädiktiven SAR-Modellen zur Compound-Erfassung

Nur für Forschungszwecke. Nicht für therapeutische oder diagnostische Zwecke an Tieren und Menschen.