FluxOR™ Potassium Ion Channel Assay

• K⁺チャンネル仕様 — 電位型カリウムチャンネルとリガンド依存性カリウムチャンネルの両方でイオン流束を測定
• 迅速 — スクリーニングをハイスループットモードで実行し、消光色素なしに再現性のある結果と優れたS/N比を実現
• 薬理的に適切 — 既知の遮断薬が、大きなシグナルウィンドウで用量依存による阻害を示す

FluxOR™カリウムイオンチャネルアッセイは、カリウムイオンチャンネルおよびトランスポーター活性のハイスループットスクリーニング（HTS）測定用の光学ベースの均一なアッセイです。均一なアッセイは、タリウムIに対するカリウムチャンネルの透過性に基づいています。刺激によってカリウムチャンネルが開くと、外部培地から流入したタリウムが高感度のインジケーター色素によって検出されます。蛍光シグナルは、hERG、Kir2.1、およびその他の薬理的に重要なカリウムチャンネルなど、タリウムに対して透過的なイオンチャンネルおよびトランスポーターの活性を定量的に反映します。したがって、FluxOR™システムで報告される蛍光は、タリウムに対して透過性のあるイオンチャンネルまたはトランスポーターの活性の代替インジケーターとなります。

FluxOR™カリウムイオンチャネルアッセイは、新しい平衡測定において、カリウムチャンネル標的の迅速かつ堅実なハイスループットスクリーニング（HTS）を可能にし、低スループットプラットフォームでの阻害または変調を予測できるIC₅₀値を高い再現性で提供します。FluxOR™色素は高感度なので、低mMレベルの細胞外タリウムがハイスループットモードで大きなシグナルを発します。ほとんどのアプリケーションでは、FluxOR™色素が、当社独自のPowerload™製剤（カタログ番号P10020）を利用して、細胞に取り込むための生理学的HBSSバッファーに溶解します。

FluxOR™カリウムイオンチャネルアッセイは、濃縮タリウム溶液と必要なすべてのバッファーを提供し、均一なフォーマットで標的の柔軟性を最大限に高め、操作を容易にします。このフォーマットは、hERGを安定的に発現している細胞や、BacMam-hERG導入および発現試薬（カタログ番号B10019およびB10033）での使用が実証されています。このキットでは、InvitrogenのBacMam導入および発現システムに組み込まれたhERGカリウムチャンネルcDNAをオプションで使用できます。独自の高輝度蛍光カリウムセンサー色素と、BacMamによって導入されるhERGカリウムチャンネル遺伝子を組み合わせることで、アッセイ設計の高い柔軟性と優れた感度を実現できます。これにより、クエンチャーを必要とせずに、生物学的に関連するシステムにおいて生理学的条件でカリウムチャンネル活性を検出することができます。