LanthaScreen™蛍光核内受容体コレギュレーターペプチドには既知の相互作用モチーフが含まれており、フルオレセインで標識されています。これらのペプチドは、LanthaScreen™ TR-FRET核内受容体コレギュレーターアッセイを補完するためにマッチングおよび検証されています。これらの試薬を使用して開発されたアッセイにより、核内受容体作動薬や拮抗薬の一次または二次スクリーニングを行えます。

仕組み
核内受容体にリガンドが結合することで受容体の立体配座が変化し、リプレッサータンパク質の解離、コアクチベータータンパク質の結合、pol IIやその他の転写因子の組み立てによる標的遺伝子の活性化などのイベントが連鎖的に生じます。フルオレセインで標識されたコレギュレーターペプチドのLanthaScreen™パネルを使用してTR-FRETベースのアッセイを開発し、さまざまなコレギュレーターペプチドのリガンドが結合した受容体の親和性を判別するか、特定のコレギュレーターペプチドを置換または補充することで追加の作動薬または拮抗薬を特定することで、リガンドの結合時に核内受容体の立体配座の変化を調べることができます。LanthaScreen™ TR-FRET RXRベータコアクチベーターアッセイでは、テルビウム（Tb）で標識された抗GST抗体を使用してGSTタグ付きRXRベータタンパク質を間接的に標識します。受容体に付加された作動薬（9-cisレチノイン酸）は、リガンド結合時に立体配座が変化し、それによってFL-D22コアクチベーターペプチドが補充されます（図1）。蛍光コレギュレーターペプチドとRXRベータが結合することで、TR-FRET放出比が増加します（図2）。

含有量および保存方法：
LanthaScreen™蛍光核内受容体コレギュレーターペプチドは、ペプチドに適したバッファーで100 µM溶液として提供されます。ペプチドは-20°Cで保存してください。