Los reactivos MS(PEG)n Thermo Scientific Pierce son compuestos de polietilenglicol terminados en metilo (n equivale a 4 a 24 unidades de PEG) activados como ésteres NHS para la pegilación covalente de aminas primarias en proteínas (por ejemplo, lisinas) o superficies de ensayo.
Características de MS(PEG)4:
• Activados por NHS para una PEGilación eficiente de aminas primarias a pH 7-9; la reacción del grupo de ésteres NHS da como resultado la formación de enlaces de amida estables e irreversibles
• Reactivos de PEGilación completamente caracterizados con longitudes de cadena de PEG definidas; moléculas de peso molecular discreto para la consistencia del rendimiento en aplicaciones de modificación de proteínas
• Proporcionados como una serie de 4, 8, 12 y 24 unidades de etilenglicol, que permiten optimizar los procedimientos de modificación para una aplicación específica, al tiempo que conservan todos los beneficios asociados con la PEGilación de proteínas
• El separador de PEG ofrece ventajas únicas, incluido el aumento de la estabilidad, la reducción de la tendencia a la agregación y la reducción de la inmunogenicidad
• Las instrucciones fáciles de seguir aumentan la probabilidad de un resultado satisfactorio
MS(PEG)n es la abreviatura de un conjunto de compuestos que tienen espaciadores de polietilenglicol (PEG) con metilo (—CH3) y grupos de éster de NHS reactivos a amina en extremos opuestos. Las moléculas sin ramificación, hidrófilas y de longitud discreta tienen la forma de éster NHS metílico-PEGn, donde el subíndice «n» denota 4, 8, 12 o 24 unidades de etilenglicol. El éster (NHS)
N-hidroxisuccinimida es espontáneamente reactivo con aminas primarias (—NH2), proporcionando una PEGilación eficiente de proteínas, péptidos y otras moléculas o superficies que contienen aminas.
Aplicaciones de la pegilación:• Pegilar superficies de amina
• Añadir masa inerte a proteínas, inmunógenos, compuestos de fármacos y sondas
• Mejorar la solubilidad (disminuir la agregación) de proteínas o péptidos sin afectar la función
• Proteger las proteínas de la proteólisis
¿Por qué PEGilar una proteína o péptido?Se utilizan los reactivos que contienen PEG para modificar las proteínas a fin de proporcionar ventajas específicas. La PEGilación de proteínas puede mejorar la estabilidad de la proteína modificada, protegerla de la digestión proteolítica, aumentar su semivida en aplicaciones biológicas, enmascararla para no causar una respuesta inmunogénica, disminuir su antigenicidad o toxicidad potencial, mejorar su solubilidad, disminuir el potencial de agregación, y minimizar las interferencias tanto para
aplicaciones in vitro como in vivo. El polietilenglicol, también llamado óxido de polietileno (PEO), tiene estos efectos porque es no tóxico, no inmunogénico, hidrófilo, soluble en agua y altamente flexible.
Ventajas de los compuestos de éster MPEG-NHS de longitud discretaEstos reactivos se sintetizan especialmente como compuestos homogéneos de longitud de cadena discreta y peso molecular definido. Como tales, permiten un control preciso y la optimización de experimentos de modificación de proteínas de superficie. Por el contrario, las preparaciones típicas de los compuestos de PEG son mezclas heterogéneas compuestas por longitudes de cadena múltiples y un intervalo de pesos moleculares.
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